Basisdaten Zu Sustiva

Das Antiretrovirale Sustiva enthält den Wirkstoff Efavirenz und zählt zur Klasse der nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren. Ursprünglich als Stocrin® vermarktet, wird es heute in Österreich vorwiegend als Generikum geführt. Die Standardtabletten enthalten 600 mg Wirkstoff und sind für die einmal tägliche Einnahme konzipiert. Pädiatrische Kapseln mit 50 mg oder 100 mg Efavirenz ermöglichen die gewichtsabhängige Dosierung bei Kindern.

Pharmakologie: Wirkmechanismus Und Verstoffwechselung

Sustiva blockiert die virale Reverse Transkriptase von HIV-1 durch direkte Bindung an sogenannte NNRTI-Pockets. Diese nicht-kompetitive Hemmung stoppt die Umschreibung viraler RNA in DNA. Die HIV-Vermehrung wird unterbrochen, wobei der Wirkeintritt nach 5–7 Tagen einsetzt.

Der hauptsächliche Metabolismus erfolgt durch die Leberenzyme CYP3A4 und CYP2B6. Dieser Prozess wandelt Efavirenz in inaktive Metaboliten wie 8-Hydroxy-efavirenz um. Die Ausscheidung geschieht primär über den Stuhl (circa 80%) und zu geringeren Teilen über die Nieren (etwa 14%).

Kritische Wechselwirkungen treten mit anderen Substanzen auf:

• CYP3A4-Induktoren (Rifampicin) reduzieren den Efavirenz-Spiegel um bis zu 50%
• CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol) führen zu erhöhter Toxizität
• Alkoholkonsum verstärkt neurologische Nebenwirkungen

Zugelassene Und Off-Label-Anwendungen

Die europäische Zulassung durch die EMA umfasst die Kombinationstherapie bei HIV-1-Infektionen für Patienten ab drei Jahren. Es wird immer zusammen mit anderen antiviralen Medikamenten wie Emtricitabin und Tenofovir eingesetzt, um Resistenzentwicklungen zu vermeiden.

In Österreich wird Efavirenz manchmal off-label als Postexpositionsprophylaxe bei Hochrisiko-Kontakten verschrieben. Besondere Vorsichtsregeln gelten für spezielle Patientengruppen:

• Kinder: Gewichtsbasiert dosiert ab drei Jahren und mindestens 3.5 kg Körpergewicht
• Senioren: Engmaschige Überwachung neurologischer Nebenwirkungen
• Schwangere: Nur im 2.–3. Trimenon bei unbehandelbaren Alternativen

Absolute Kontraindikation besteht bei stillenden Müttern sowie im ersten Schwangerschaftsdrittel aufgrund teratogener Risiken. Dies entspricht der Stufe 4 der WHO-Klassifikation für Stillzeitkontraindikationen.

Dosierung & Therapiemanagement

Die Standarddosierung für Erwachsene mit HIV beträgt eine tägliche Einnahme von 600 mg Efavirenz, stets in Kombination mit anderen antiretroviralen Medikamenten. Bei Kindern richtet sich die Dosis nach dem Körpergewicht:

Für Patienten mit mittelschwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh B) ist eine Dosisreduktion um 50% erforderlich. Bei Nierenproblemen sind meist keine Anpassungen notwendig. Efavirenz erfordert eine lebenslange Therapie, wobei die tägliche Compliance entscheidend für den Behandlungserfolg ist. Bei vergessener Dosis diese möglichst nachholen, falls weniger als 12 Stunden vergangen sind. Ansonsten regulär mit der nächsten Dosis fortfahren. Zur Lagerung empfiehlt sich ein kühler Ort unter 25°C mit Lichtschutz, beispielsweise im Schlafzimmerschrank.

• Therapietreue ist bei der HIV-Langzeittherapie mit NNRTI-Medikamenten entscheidend
• Für Kinder stehen spezielle Efavirenz 50mg Kapseln zur exakten Dosierung bereit
• Aufbewahrung immer im Originalbehälter vor Feuchtigkeit schützen

Sicherheitshinweise & Nebenwirkungen

Absolute Kontraindikationen umfassen bekannte Überempfindlichkeitsreaktionen und die gleichzeitige Gabe von Elbasvir/Grazoprevir. Besondere Vorsicht gilt bei Patienten mit psychiatrischer Vorgeschichte, Leberfunktionsstörungen oder erhöhtem Suizidrisiko. Folgende Nebenwirkungen werden beobachtet:

Häufig (>10%): Schwindel beim Aufstehen, lebhafte Albträume, Übelkeit insbesondere in den ersten Behandlungswochen
Schwerwiegend: Hautausschläge bis hin zum Stevens-Johnson-Syndrom, Leberschäden mit Gelbsucht-Symptomen, neu auftretende depressive Verstimmungen

"Bei psychiatrischen Symptomen wie Depressionen oder aggressivem Verhalten ist ein sofortiges Therapieende notwendig" - laut offiziellem Arzneimittel-Fachinformationstext

In Österreich steht bei Hautreaktionen ein rezeptpflichtiger Buttermilch-Basiskomplex zur symptomatischen Behandlung zur Verfügung. Regelmäßige Kontrollen der Leberwerte und psychischen Verfassung sind während der gesamten Therapie unerlässlich.

Wechselwirkungen & Handlungsempfehlungen

Besonders kritisch sind Kombinationen mit Johanniskraut-Präparaten, die den Efavirenz-Spiegel um bis zu 50% senken können, sowie mit Voriconazol, das die Toxizität erhöht. Vorsicht ist auch bei gleichzeitiger Einnahme von Cholesterinsenkern, Methadon oder Antiepileptika geboten. Empfehlungen für Österreich:

1. Vor Therapiestart CYP2B6-Genotypisierung bei Patienten mit erhöhten Neurotoxizitätsrisiken
2. Abendliche Einnahme reduziert oft neuropsychiatrische Nebenwirkungen
3. Mindestens 24 Stunden Abstand zu Antazida oder Mineralstoffpräparaten einhalten

Die Halbwertszeit von Efavirenz kann bei genetischen Polymorphismen deutlich verlängert sein. Apotheker sollten alle Begleitmedikationen prüfen, insbesondere bei Selbstmedikation mit freiverkäuflichen Arzneien.

Patientenerfahrungen & Community-Stimmen

Internationale Plattformen wie Reddit und Drugs.com dokumentieren übereinstimmend von sogenannten "Sustiva-Träumen" – lebhaften, teilweise beunruhigenden Traumerlebnissen bei etwa drei Viertel der Nutzer. Österreichische Gesundheitsforen (eHealthForum.at) thematisieren neben den Medikamentenkosten von etwa 120 Euro monatlich auch spezifische Herausforderungen:

- Konzentrationsschwierigkeiten, die an ADHS-Symptome erinnern
- Diskussionen über mögliche Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit
- Positive Rückmeldungen zur Langzeitwirkung bei kombinierter HIV-Therapie

Ein praktischer Tipp vieler Langzeitnutzer: Die Einnahme unmittelbar vor dem Schlafengehen minimiert für viele die Belastung durch Nebenwirkungen wie Schwindel. Online-Communities bieten zudem Hilfestellungen zur Alltagsbewältigung mit der chronischen Medikation.